药物别名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-2-羟基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺；吲地纳韦
英文名称：indinavir
英文别名：Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;
(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);
CAS号：150378-17-9
分子式：C36H47N5O4
分子量：613.78900
精确质量：613.36300
PSA：118.03000
LogP：3.52450
物化性质
密度：1.25 g/cm3
熔点：150-153ºC
沸点：877.9ºC at 760 mmHg
闪点：484.7ºC
折射率：1.636
蒸汽压：0mmHg at 25°C
结构式：
药理作用
本品是一种蛋白酶抑制药，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中，故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此，蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明，在细胞培养中，本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV，包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。
药物相互作用
本品不能与阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、酮康唑、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。
药代动力学
口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服，其生物利用度为65%，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛，可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁，血浆蛋白结合率为61%，血浆半衰期相对较短，为1.8h，用药后1～2h可排出。在体内经肝代谢，与细胞色素P450异构酶CYP3A4氧化代谢过程中起重要的作用，因此与其他药物并用时应予注意。本品85%由粪便中排出，15%由尿液中排出。
剂型与规格
胶囊：200mg，400mg。
适应症
与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。
禁忌症
1.严重肝疾病患者禁用。2.妊娠妇女禁用。3.对本品过敏者禁用。
注意事项
1.慎用：(1)肾结石患者慎用；(2)轻度或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法，增加进水量，每天须饮水在1500ml以上，使用本品的日剂量须在2400mg以上，既可抑制HIV的复制，又防止出现耐药性。3.对肝功能不全者可调整剂量每次600mg，每天3次。
不良反应
本品单用或联用一般耐受良好。1.常见的不良反应有疲乏、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、反酸、厌食、胃肠不适、嗜睡、皮肤反应、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、多梦、尿痛、血尿、结晶尿、肌痛、肾石病、高胆红素血症、溶血性贫血和血液中其他化学变化，其中约10%患者出现间接胆红素升高，8%出现伴排尿困难的结晶尿，4%出现肾石病。2.偶见AST、ALT升高。这些不良反应发病率与抗逆病毒核苷类似物呈可比性。
用法用量
口服：每次800mg，每天3次，餐前1h或餐后2h以凉开水送服
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