止痛药的作用机理大致可分为两类：
第一类是治疗感冒发烧的解热镇痛药和非甾体抗炎药（阿司匹林、塞来昔布、尼美舒利等），主要用于头痛、牙痛、神经痛等，对外伤没用，对内脏的绞痛也没用。
这类药主要是抑制了环氧酶，导致前列腺素的合成减少，从而减轻痛觉。
第二类是镇痛药，大多是作用于阿片受体，抑制痛觉中枢，如吗啡、杜冷丁等。
总体来说，止痛药是通过抑制前列腺素合成起止痛作用的，前列腺素对于神经系统是一种致痛物质。而止痛用的麻醉药品比如利多卡因则是通过对神经系统的兴奋或抑制调节(随浓度)提高痛域而起止痛作用。
服用止痛药时应有节制，如果盲目过早地服用止痛片，虽然可以暂时缓解疼痛，但由于服用止痛药后掩盖了疼痛的部位和性质，不利于医生观察病情和判断患病部位，不利于医生正确诊断和及时治疗。
服用止痛药可能带来的危害：
1、掩盖病情。如果在未经医生诊治之前滥用止痛药，虽然暂时疼痛的感觉可以减轻，但有可能掩盖疾病特有的症状，给医生诊断带来困难而贻误病情。
2、容易成瘾。一些止痛药尤其是高效止痛药，长期应用成瘾，即对此种药物产生依赖性。尤其应注意的是以曲马多为代表的中枢性止痛药，以二类精神药品上市，在临床上广泛使用，认为很安全。但近几年来临床研究证明，不合理使用也会成瘾，因此，在使用时应予注意。
3、引起过敏反应。许多止痛药可引起哮喘、荨麻疹、过敏性鼻炎等，特异体质者可出现血管神经性水肿等过敏反应。
4、损害造血系统。一些止痛药长期或过量服用，可对造血系统及白细胞造成损害，引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等疾病。
5、胃黏膜损害。长期或大量服用止痛药，尤其是空腹使用后，可出现上腹不适、恶心、呕吐、饱胀、食欲减退等消化不良症状。严重的可致胃黏膜损害，引起胃出血。有资料显示，长期口服非甾体抗炎药的患者中，大约有10%～25%的病人发生消化性溃疡，其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。
6、引起中毒性肝炎。在治疗剂量下，能导致10%的患者出现肝脏轻度受损，长期或大量服用扑热息痛可影响肝功能，引起中毒性肝炎。
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