甲氧氯普胺可通过阻滞多巴胺受体而作用于延髓催吐化学感应区，具有强大的中枢性镇吐作用。还可加强胃及上部肠段的运动，促进小肠蠕动和排空，从而高食物通过率，这些作用也可增强甲氧氯普胺的镇吐效应。对中枢神经系统其他部位的抑制作用轻微，故较少能引起催眠。甲氧氯普胺可刺激催乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
甲氧氯普胺是临床治疗相关性胃病常用的药物，但老年胃病患者应用甲氧氯普胺时，因该药有许多不良反应，需要慎重考虑使用该药的利弊。
甲氧氯普胺大剂量或长期应用，因能阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相对亢进而导致锥体外系反应。主要表现为帕金森病，可出现肌震颤、头向后倾、斜颈、阵发性双眼向上注视、发音困难、共济失调有，时还出现古怪神态等。老年人因为对药物耐受性差，对药物又敏感，容易出现这些症状。
老年人如果使用甲氧氯普胺制剂过量时，则表现为昏睡状态，神志不清;肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等椎体外系症状，又容易造成临床医生误诊。
甲氧氯普胺静脉注射可引起直立性低血压，尤其是正在服用降压药的患者，或年老体弱者要当心。
甲氧氯普胺的这些不良反应大多与使用的剂量有关。老年肾功能不全，若临床必须要用时，至少减少常规用量的60%以上，以防椎体外系反应。老年癫痫患者、胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔者、帕金森病要禁用甲氧氯普胺制剂。因其能加强促进胃排空，不宜用于一般十二支肠溃疡的治疗。
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